Esta es una revisión bibliográfica que tiene por objeto analizar las evidencias relacionadas con la efectividad y la seguridad de los agentes antileucotrienos, en los pacientes con asma que pueden beneficiarse de la terapia antiinflamatoria continua. Los leucotrienos son mediadores endógenos importantes en la patogenia de la respuesta inflamatoria de las vías aéreas. Sus múltiples efectos pueden ser bloqueados con el uso de fármacos que inhiban su síntesis o que antagonicen sus acciones a nivel del receptor. Con el uso de esos fármacos se consigue disminuir los síntomas del asma, mejorar el FEVi y reducir el uso de Otros medicamentos; su eficacia es moderada. En comparación con otras drogas antiinflamatorias, tienen las ventajas de que se administran por la vía oral y que su acción se inicia rápidamente. En general son bien tolerados, aunque existe preocupación sobre la hepatotoxicidad del zileuton. Se recomienda su uso como terapia alternativa a los glucocorticoides inhalados en asma leve-moderada, y combinada con glucocorticoides inhalados y broncodilatadores de acción prolongada en asma severa. Se requiere de más estudios clínicos para definir el lugar preciso que estos fármacos ocuparán en el tratamiento ambulatorio crónico del asma bronquial.