Les maladies tropicales négligées sont des dangers majeurs pour la santé dans les pays en développement. Chaque année, jusqu'à trente millions de personnes sont touchées par la maladie de Chagas, la trypansomiase africaine ou la leishmaniose, et plus de 200 millions par le paludisme. La plupart des médicaments actuellement disponibles présentent des inconvénients en termes de toxicité, de disponibilité orale limitée, de développement d'une résistance ou de non-abordabilité. Les plantes tropicales des zones arides sont un trésor pour la découverte de métabolites secondaires bioactifs. Cette étude vise à compiler les plantes médicinales soudanaises, à valider leurs activités antiprotozoaires et à identifier les molécules actives. Nous avons effectué une enquête sur les plantes médicinales du Soudan et en avons sélectionné 62 qui sont utilisées dans la médecine traditionnelle soudanaise. À partir de ceux-ci, nous avons recueilli des matériaux tels que des feuilles, des tiges, des écorces ou des fruits. Les matières végétales ont été extraites dans de l'éthanol à 70% et fractionnées par séparation liquide-liquide à l'aide de solvants de polarité croissante. Cela a abouti à une bibliothèque de 235 fractions. La banque a été testée in vitro contre Plasmodium falciparum (stades érythrocytaires), Trypanosoma brucei rhodesiense (formes sanguines), Trypanosoma cruzi (amastigotes intracellulaires) et Leishmania donovani (amastigotes axéniques). Les fractions actives ont également été testées pour la cytotoxicité. Sur les 235 fractions, 125 ont montré une activité inhibitrice de croissance >80% à 10 μg/ml, et >50% à 2 μg/ml contre au moins un des parasites protozoaires. Plasmodium falciparum était le plus sensible des parasites, suivi de T. b. rhodesiense et L. donovani. Seuls quelques résultats positifs ont été identifiés pour T. cruzi, et ceux-ci n'étaient pas sélectifs. Contrairement aux attentes basées sur la phylogénie, mais en accord avec les résultats précédents, un grand nombre d'extraits présentaient une activité mutuelle contre T. brucei et P. falciparum. Un profil d'activité basé sur la CLHP pour des extraits actifs sélectionnés a été effectué pour identifier les principes bioactifs. Les composés actifs identifiés par déréplication étaient la guieranone A de Guiera senegalensis ; la pseudosemiglabrine de Tephrosia apollinea ; l'acide ellagique et la quercétine d'Anogeissus leiocarpus ; et la catéchine, le gallate d'éthyle et le gallate d'épicatéchine d'Acacia nilotica. Les extraits de Croton zambesicus Müll.Arg. et de Cuscuta hyalina Roth ont également montré une activité antitrypanosomatide prometteuse. Cette évaluation fournit un aperçu complet des plantes médicinales soudanaises et soutient l'idée qu'elles sont une source potentielle de molécules bioactives contre les parasites protozoaires.

Las enfermedades tropicales desatendidas son importantes riesgos para la salud en los países en desarrollo. Anualmente, hasta treinta millones de personas se ven afectadas por la enfermedad de Chagas, la tripansomiasis africana o la leishmaniasis, y más de 200 millones por la malaria. La mayoría de los medicamentos actualmente disponibles tienen inconvenientes en términos de toxicidad, disponibilidad oral limitada, desarrollo de resistencia o no asequibilidad. Las plantas tropicales de las zonas áridas son un cofre del tesoro para el descubrimiento de metabolitos secundarios bioactivos. Este estudio tiene como objetivo recopilar plantas medicinales sudanesas, validar sus actividades antiprotozoarias e identificar moléculas activas. Hemos realizado un estudio de las plantas medicinales de Sudán y seleccionado 62 que se están utilizando en la medicina tradicional sudanesa. De estos, recolectamos materiales como hojas, tallo, corteza o fruta. Los materiales vegetales se extrajeron en etanol al 70% y se fraccionaron adicionalmente mediante partición líquido-líquido utilizando disolventes de polaridad creciente. Esto dio como resultado una biblioteca de 235 fracciones. La biblioteca se probó in vitro contra Plasmodium falciparum (estadios eritrocíticos), Trypanosoma brucei rhodesiense (formas del torrente sanguíneo), Trypanosoma cruzi (amastigotes intracelulares) y Leishmania donovani (amastigotes axénicos). También se analizó la citotoxicidad de las fracciones activas. De las 235 fracciones, 125 mostraron actividad inhibidora del crecimiento >80% a 10 μg/ml y >50% a 2 μg/ml contra al menos uno de los parásitos protozoarios. Plasmodium falciparum fue el más sensible de los parásitos, seguido de T. b. rhodesiense y L. donovani. Solo se identificaron unos pocos aciertos para T. cruzi, y estos no fueron selectivos. Contrariamente a las expectativas basadas en la filogenia, pero de acuerdo con los resultados anteriores, un gran número de extractos mostraron actividad mutua contra T. brucei y P. falciparum. Se realizó un perfil de actividad basado en HPLC para extractos activos seleccionados para identificar los principios bioactivos. Los compuestos activos identificados por desreplicación fueron guieranona A de Guiera senegalensis; pseudosemiglabrina de Tephrosia apollinea; ácido elágico y quercetina de Anogeissus leiocarpus; y catequina, galato de etilo y galato de epicatequina de Acacia nilotica. También los extractos de Croton zambesicus Müll.Arg. y Cuscuta hyalina Roth mostraron una prometedora actividad antitripanosomátida. Esta evaluación proporciona una visión general completa de las plantas medicinales sudanesas y respalda la idea de que son una fuente potencial de moléculas bioactivas contra los parásitos protozoarios.

Neglected tropical diseases are major health hazards in developing countries. Annually, up to thirty million people are affected by either Chagas disease, African trypansomiasis or leishmaniasis, and more than 200 million by malaria. Most of the currently available drugs have drawbacks in terms of toxicity, limited oral availability, development of resistance, or non-affordability. Tropical plants of the arid zones are a treasure chest for the discovery of bioactive secondary metabolites. This study aims to compile Sudanese medicinal plants, validate their antiprotozoal activities, and identify active molecules. We have performed a survey of medicinal plants of Sudan and selected 62 that are being used in Sudanese traditional medicine. From these, we collected materials such as leaves, stem, bark, or fruit. The plant materials were extracted in 70% ethanol and further fractionated by liquid-liquid partitioning using solvents of increasing polarity. This resulted in a library of 235 fractions. The library was tested in vitro against Plasmodium falciparum (erythrocytic stages), Trypanosoma brucei rhodesiense (bloodstream forms), Trypanosoma cruzi (intracellular amastigotes), and Leishmania donovani (axenic amastigotes). Active fractions were also tested for cytotoxicity. Of the 235 fractions, 125 showed growth inhibitory activity >80% at 10 μg/ml, and >50% at 2 μg/ml against at least one of the protozoan parasites. Plasmodium falciparum was the most sensitive of the parasites, followed by T. b. rhodesiense and L. donovani. Only few hits were identified for T. cruzi, and these were not selective. Contrary to expectation based on phylogeny, but in agreement with previous results, a large number of extracts displayed mutual activity against T. brucei and P. falciparum. HPLC-based activity profiling for selected active extracts was performed to identify the bioactive principles. Active compounds identified by dereplication were guieranone A from Guiera senegalensis; pseudosemiglabrin from Tephrosia apollinea; ellagic acid and quercetin from Anogeissus leiocarpus; and catechin, ethyl gallate, and epicatechin gallate from Acacia nilotica. Also the extracts of Croton zambesicus Müll.Arg. and Cuscuta hyalina Roth exhibited promising antitrypanosomatid activity. This assessment provides a comprehensive overview of Sudanese medicinal plants and supports the notion that they are a potential source of bioactive molecules against protozoan parasites.

تمثل الأمراض المدارية المهملة مخاطر صحية كبيرة في البلدان النامية. سنويًا، يتأثر ما يصل إلى ثلاثين مليون شخص إما بمرض شاغاس أو داء المثقبيات الأفريقي أو داء الليشمانيات، وأكثر من 200 مليون شخص بالملاريا. معظم الأدوية المتاحة حاليًا لها عيوب من حيث السمية أو التوافر المحدود للفم أو تطور المقاومة أو عدم القدرة على تحمل التكاليف. تعد النباتات الاستوائية في المناطق القاحلة كنزًا لاكتشاف المستقلبات الثانوية النشطة بيولوجيًا. تهدف هذه الدراسة إلى تجميع النباتات الطبية السودانية، والتحقق من أنشطتها المضادة للأدوية، وتحديد الجزيئات النشطة. لقد أجرينا مسحًا للنباتات الطبية في السودان واخترنا 62 نباتًا تستخدم في الطب التقليدي السوداني. من هذه، جمعنا مواد مثل الأوراق أو الساق أو اللحاء أو الفاكهة. تم استخراج المواد النباتية في 70 ٪ من الإيثانول وتم تجزئتها عن طريق تقسيم السائل والسائل باستخدام مذيبات ذات قطبية متزايدة. ونتج عن ذلك مكتبة مكونة من 235 كسرًا. تم اختبار المكتبة في المختبر ضد Plasmodium falciparum (مراحل كريات الدم الحمراء)، و Trypanosoma brucei rhodesiense (أشكال مجرى الدم)، و Trypanosoma cruzi (amastigotes داخل الخلايا)، و Leishmania donovani (amastigotes محورية). كما تم اختبار الكسور النشطة للسمية الخلوية. من بين الكسور البالغ عددها 235، أظهر 125 نشاطًا مثبطًا للنمو >80 ٪ عند 10 ميكروغرام/مل، و >50 ٪ عند 2 ميكروغرام/مل ضد واحد على الأقل من الطفيليات الأولية. كانت المتصورة المنجلية أكثر الطفيليات حساسية، تليها T. b. rhodesiense و L. donovani. تم تحديد عدد قليل فقط من الإصابات لـ T. cruzi، ولم تكن هذه انتقائية. على عكس التوقعات القائمة على علم السلالات، ولكن بالاتفاق مع النتائج السابقة، أظهر عدد كبير من المستخلصات نشاطًا متبادلًا ضد T. brucei و P. falciparum. تم إجراء توصيف النشاط القائم على HPLC للمستخلصات النشطة المختارة لتحديد المبادئ النشطة بيولوجيًا. كانت المركبات النشطة التي تم تحديدها عن طريق إزالة التكاثر هي Guieranone A من Guiera 's Senegalensis ؛ pseudosemiglabrin من Tephrosia apollinea ؛ حمض الإيلاجيك و quercetin من Anogeissus leiocarpus ؛ و catechin و ethyl gallate و epicatechin gallate من Acacia nilotica. كما أظهرت مقتطفات Croton zambesicus Müll.Arg. و Cuscuta hyalina Roth نشاطًا واعدًا مضادًا للمثقبيات. يقدم هذا التقييم نظرة شاملة على النباتات الطبية السودانية ويدعم فكرة أنها مصدر محتمل للجزيئات النشطة بيولوجيًا ضد طفيليات البروتوزوان.