Powered by OpenAIRE graph
Found an issue? Give us feedback

Derivati harmina kao potencijalni antimalarici

Funder: Croatian Science Foundation (CSF)Project code: UIP-2017-05-5160
Funder Contribution: 1,757,000 HRK
visibility
download
views
OpenAIRE UsageCountsViews provided by UsageCounts
downloads
OpenAIRE UsageCountsDownloads provided by UsageCounts
284
159

Derivati harmina kao potencijalni antimalarici

Description

Malarija je smrtonosna bolest tropskih i subtropskih krajeva koja se prenosi ubodom komarca, a uzrokovana je parazitima roda Plasmodium. Cjepivo protiv malarije ne postoji, kao ni učinkovito uništavanje prijenosnika malarije. Osim toga, pojava otpornosti vrsta Plasmodium na postojeće lijekove dovodi do neučinkovitosti sadašnje terapije i zahtijeva otkriće lijekova s novim mehanizmima djelovanja. Alkaloidi b-karbolinskog tipa prisutni su u biljkama Peganum harmala i Eurycoma longifolia, koje se više od 2 tisućljeća koriste u tradicionalnoj kineskoj medicini za liječenje malarije i karcinoma. Djelatne supstancije ekstrakta biljke su alkaloidi harmin, harmalin, harmalol i harman. In vitro i in vivo studije pokazale su da harmin posjeduje snažno antimalarijsko djelovanje. Njegov mogući mehanizam djelovanja je inhibicija proteina toplinskog šoka 90 iz P. falciparum, koji je nužan za normalni razvoj parazita i ima važnu ulogu u razvoju rezistencije na postojeće antimalarike. U ovom projektu predviđeno je dizajniranje i sinteza knjižnice spojeva, koji se sastoje od harmina i 1) derivata cimetne kiseline (harmicini), 2) poznatih antimalarika: klorokina i meflokina (harmikini) i 3) ferocena (harmoceni). U sva tri tipa predviđenih spojeva poveznica će biti 1H-1,2,3-triazol, koji se pokazao korisnim u pripravi različitih biološki aktivnih spojeva. Predviđeni spojevi pripravit će se uobičajenim metodama sintetske organske kemije, te korištenjem modernih pristupa, 'click' kemije i sinteze uz pomoć mikrovalova. Sintetiziranim spojevima ispitat će se antimalarijsko djelovanje in vitro, na eritrocitnu i hepatocitnu fazu plazmodija, te citoksično djelovanje na humane stanične linije. Uz to, provest će se studije metabolizma biološki aktivnih spojeva. Konačni rezultat projekta biti će novi spojevi učinkoviti protiv rezistentnih sojeva roda Plasmodium. Najaktivniji spojevi biti će polazišna točka za budući razvoj inovativnih lijekova.

Data Management Plans
  • OpenAIRE UsageCounts
    Usage byUsageCounts
    visibility views 284
    download downloads 159
  • 284
    views
    159
    downloads
    Powered byOpenAIRE UsageCounts
Powered by OpenAIRE graph
Found an issue? Give us feedback

Do the share buttons not appear? Please make sure, any blocking addon is disabled, and then reload the page.

All Research products
arrow_drop_down
<script type="text/javascript">
<!--
document.write('<div id="oa_widget"></div>');
document.write('<script type="text/javascript" src="https://www.openaire.eu/index.php?option=com_openaire&view=widget&format=raw&projectId=irb_hr______::03cb3a8722c4a54f188a4e8b2ed9b3bc&type=result"></script>');
-->
</script>
For further information contact us at helpdesk@openaire.eu

No option selected
arrow_drop_down