Hasta la fecha, el uso de hipoglicemiantes orales acarrea un riesgo importante de hipoglicemia, sobre todo en pacientes con enfermedad renal, o cuando son utilizados en terapias combinadas. Más allá de esto, diversos grupos farmacológicos pueden relacionarse con un esquema posológico incómodo para el paciente, lo cual dificulta la adherencia al tratamiento. En función de lo anterior, se ha investigado la posibilidad de implementar nanotecnología en la administración de las drogas con la finalidad de mitigar tanto el riesgo de hipoglicemia como regímenes de administración inconvenientes. Con los grandes avances científicos y el advenimiento de la nanotecnología, han sido múltiples las propuestas para un nuevo enfoque al manejo del paciente diabético. El tratamiento individualizado en función de necesidades y riesgos particulares permite ofrecer mejores resultados y calidad de vida al paciente. Los problemas actuales en la administración de la medicación antidiabética apuntan a ser resueltos por la industria de la nanotecnología. En líneas generales, todos los métodos nanotecnológicos, a pesar de tener evidencia en su favor, requieren mayor estudio para lograr la estandarización en su uso en esta área y otros campos de la medicina. En un futuro, estos métodos prometen acabar con los esquemas posológicos complicados, dosificación inadecuada, efectos terapéuticos inseguros y altas tasas de efectos adversos. El objetivo de esta revisión es evaluar el panorama actual del tratamiento farmacológico del paciente diabético y evaluar nuevas tecnologías aplicables al abordaje farmacológico de la diabetes mellitus.