La pregabalina y la gabapentina son dos fármacos con estructura análoga al GABA, que actúan como depresores del sistema nervioso al reducir la excitabilidad neuronal por la disminución en la liberación de neurotransmisores mediada por calcio. Es por eso que ocupan un lugar en el tratamiento tanto de las convulsiones como del dolor. Mientras pueden ser vistos como una opción de ‘bajo riesgo’ para manejo del dolor, en medio de una crisis de opioides, hay voces alrededor del mundo que alertan sobre su potencial mal uso y abuso, así como la utilización en prácticas recreativas. En este reporte se presenta una corta revisión de los gabapentinoides, sus beneficios y potenciales riesgos.