Introdução: Clinicamente caracterizado por máculas amarronzadas de bordas irregulares e nítidas, o melasma é um distúrbio pigmentar cutâneo muito comum, afetando principlamente áreas fotoexpostas como face e pescoço. É comumente identificado em mulheres em idade reprodutiva e frequentemente descrita em tipos de pele Fitzpatrick IV a VI. Por ser um problema inestético, o melasma pode ter impacto na qualidade de vida como fator de estresse psicossocial e constrangimento. Objetivo: Descrever o uso do microagulhamento associado ao drug delivery de ácido tranexâmico para tratamento do melasma facial. Material e métodos: Relato de caso, paciente do sexo feminino, fototipo IV, 41 anos, portadora de melasma, a qual foi selecionada para ser tratada durante dois meses com duas sessões mensais de microagulhamento associado ao drug delivery de 1,0ml de ácido tranexâmico 8mg/2ml. A paciente foi avaliada antes e após o tratamento com os seguintes parâmetros: evolução fotográfica, autoavaliação com questionário capaz de avaliar objetivamente a qualidade de vida dos paciente acometidos pelo melasma e melhora do MASI. Resultados e discussão: Em relação ao MASI, houve uma melhora significativa, com redução de 54,4 ± 7,53 para 29,9 ± 7,60 (p = 0,007) (45%) e redução não significativa de 13,1 ± 3,79 para 10,8 ± 3,79 (p=0,022) (17%) no MELASQol. Conclusão: O percentual médio de melhora após tratamento por MASI foi de 45% e por MELASQol, de 17%. Não foi encontrada associação significativa entre os percentuais de melhora do MASI e do MELASQol (p=0,3641) refletindo que mesmo obtendo boa resposta na melhora do melasma, a persistência da mancha, ainda era fator de incômodo para a paciente. A associação proposta apresentou resultados satisfatórios, constituindo uma modalidade terapêutica inovadora, replicável e segura para o tratamento do melasma.