Atualmente as doenças cardiovasculares são uma das principais causas de mortalidade e morbilidade nos países desenvolvidos. A terapêutica anticoagulante oral consiste num tratamento realizado com o principal objetivo de reduzir a ocorrência de fenómenos trombóticos mas sem aumentar significativamente o risco hemorrágico. A varfarina é dos anticoagulantes orais mais utilizados na prática clínica a nível mundial, mas, face às limitações deste fármaco resultantes do lento início de ação farmacológica, da janela terapêutica estreita, das múltiplas interações medicamentosas e alimentares e do potencial risco de complicações hemorrágicas, a indústria tem procurado novas alternativas farmacológicas capazes de superar estes problemas. Com este trabalho pretende-se fazer uma revisão bibliográfica sobre os novos grupos de fármacos anticoagulantes orais que constituem alternativa à varfarina, fazendo previamente uma revisão sobre toda a fisiologia da coagulação sanguínea e patologias associadas. Atualmente, a investigação farmacológica centra-se no desenvolvimento de novas moléculas, inibidoras de agentes específicos do sistema da coagulação, com um padrão farmacodinâmico e farmacocinético previsível e consistente, destacando-se os inibidores diretos da trombina, que incluem o dabigatrano, e os inibidores do fator Xa, que se focam essencialmente no rivaroxabano e no apixabano. Apenas com mais ensaios clínicos será possível saber da segurança destes novos fármacos e da possibilidade destes novos alvos farmacológicos serem alternativas inequívocas à varfarina. Só então poderemos saber se estes fármacos conseguem destronar a varfarina como o principal anticoagulante oral.