Las fermentaciones industriales han sido muy utilizadas para la producción de moléculas orgánicas de interés farmacéutico. La mayoría de los productos farmacéuticos obtenidos por fermentaciones microbianas son metabolitos secundarios. Los metabolitos secundarios desempeñan diferentes papeles en la naturaleza, tales como antibióticos, toxinas, ionóforos, biorreguladores, así como, la señalización intra- e interespecífica. Se producen en la mayoría de los casos por hongos filamentosos y actinomicetos, pero también por otras bacterias (Bacillus, Pseudomonas, Mixobacterias y Cianobacterias). Desde un punto de vista biotecnológico, los metabolitos bioactivos han sido generalmente estudiados como potenciales sustancias antiinfecciosas (antibacterianos, antifúngicos, antivirales y antiparasitarios). Todo comenzó con el descubrimiento de la penicilina. El desarrollo de procesos de producción a gran escala para la penicilina en primer lugar, y después para una gran cantidad de antibacterianos, ha estimulado al desarrollo de la industria de la fermentación y ha contribuido a la evolución de la biotecnología moderna, incluyendo la aplicación de técnicas del ADN recombinante para mejorar los rendimientos de las líneas productoras. Las fermentaciones a escala industrial, también han permitido la producción de otros productos farmacéuticos, tales como agentes anti cancerígenos e inmunosupresores para el trasplante de órganos, y poniendo en el punto de mira enfermedades cardiovasculares y metabólicas. Esta revisión pretende describir las últimas novedades en las fermentaciones industriales para la producción de metabolitos secundarios de interés en el ámbito farmacéutico, tales como nuevas y viejas estatinas, antibacterianos, anti fúngicos, antibióticos antitumorales y agentes inmunosupresores.