Desde el descubrimiento de la penicilina, se han venido produciendo numerosos antibióticos para el tratamiento de distintas enfermedades infecciosas, y gracias a ello se ha modificado favorablemente el panorama de la morbilidad y mortalidad ya que estas afecciones ocupan el primer lugar entre las causas de muerte. En estos últimos años, el uso de las enzimas en las industrias farmacéuticas se ha incrementado por la excelente selectividad (regio- quimio- y estereoselectividad) que presentan los biocatalizadores y la buena sostenibilidad que nos proporciona su empleo, permitiéndonos obtener productos semisintéticos difícilmente alcanzables por los métodos químicos clásicos. El presente artículo se divide en 3 partes. En primer lugar, se describen los mecanismos de acción de las principales familias de fármacos con actividad antibacteriana. En segundo lugar, se indican varias de las ventajas que posee el uso de la biocatálisis para la síntesis de compuestos con fines terapéuticos. Por último, se detalla la semisíntesis de los β-lactámicos, describiendo como se obtienen los productos intermediarios como 6-APA, 7-ADCA y 7-ACA y comparando su obtención a través de reacciones químicas o por vías enzimáticas, utilizando como principal biocatalizador la penicilin G acilasa.