Abstract La terapia anticoncezionale femminile (comunemente indicata come contraccezione ormonale) sibasa sull’impiego di composti steroidei in grado di interferire, a vari livelli e con diverse modalità, coni meccanismi fisiologici che presiedono alle prime fasi della riproduzione: l’ovulazione innanzitutto,ma anche il passaggio degli spermatozoi attraverso il canale cervicale e, in alcune circostanze, almeno in via ipotetica, l’annidamento.L’analisi dell’evoluzione storica dei contraccettivi farmacologici ci consente di ricavare i principi fondamentali che informano la regolazione ormonale della fertilità nella donna: essa, infatti, si basa sull’impiego di composti ad azione progestinica,in grado di bloccare, se somministrati in dosaggi adeguati, l’asse ipotalamo-ipofisario e, conseguentemente,l’ovulazione, in analogia con quanto fisiologicamente realizzato dal progesterone durante la gravidanza; l’impiego di dosaggi progestinici insufficienti a impedire il processo ovulatorio può tuttavia mantenere una validità contraccettiva attraverso il ricorso a meccanismi periferici, quali le modificazioni del muco cervicale,reso impenetrabile agli spermatozoi, e l’inattivazione endometriale. L’introduzione degli estrogeni nelle formulazioni contraccettive nasce originariamente dalla necessità di controbilanciare gli effetti negativi indotti dal progestinico sulla regolarità mestruale, con lo scopo di mantenere un buon controllo del ciclo; solo successivamente si scoprirà che gli estrogeni agiscono, almeno in parte, in sinergia col progestinico nell’indurre gli effetti di blocco centrale, consentendo in tal modo di ridurre la minima dose efficace di progestinico.Da un punto di vista più generale la presenza della componente estrogenica mira a riequilibrare una sfavorevole condizione d’ipoestrogenismo legata all’anovulatorietà cronica farmacologicamente indotta. Quanto fin qui espresso ci consente di distinguere,nell’ambito della contraccezione ormonale,formulazioni contenenti contemporaneamente estrogeno e progestinico (EP) , in grado di inibire costantemente l’ovulazione, e formulazioni contenenti solo progestinico, in cui il meccanismo d’azione può essere di tipo centrale o periferico, in funzione delle concentrazioni plasmatiche raggiunte e mantenute dal progestinico stesso. La via di somministrazione, infine, ci consente di classificare i contraccettivi in formulazioni orali (a somministrazione quotidiana) e in formulazioni parenterali, a durata d’azione protratta, con intervalli più o meno lunghi tra una somministrazione e l’altra, distinti in iniettabili, impianti sottocutanei, anelli vaginali e sistemi transdermici. Un tipo del tutto particolare di contraccezione ormonale è infine quella di tipo locale, che utilizza un dispositivo intrauterino liberante un progestinico.