Acetazolamida (ACZ) es un fármaco inhibidor de la anhidrasa carbónica, utilizado principalmente para el tratamiento del glaucoma. Esta patología es la segunda causa de ceguera a nivel mundial. De momento, el tratamiento con ACZ solo es posible por vía oral. Debido a su baja solubilidad, no existen en el mercado otras formas farmacéuticas. Éste fármaco presenta diferencia en la biodisponibilidad entre individuos. Para el posible desarrollo de una formulación oftálmica de ACZ, hay que buscar formas de mejorar la solubilidad de este principio activo. Para ello se ensaya con el uso de ciclodextrina (CD), en concreto con la hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HP-β-CD), que forma un complejo de inclusión con ACZ mejorando su solubilidad, estabilidad y toxicidad. Posteriormente, hay que tener en cuenta los requisitos y los ensayos que necesitan las formulaciones oftálmicas, y más en concreto los colirios. Es fundamental llevar a cabo estudios de estabilidad tanto del fármaco, como de los complejos que forma con ciclodextrina, para ver cómo se degradan con el tiempo a diferentes temperaturas. En el ensayo acelerado se estudiaron 3 lotes de 2 formulaciones diferentes, una con ACZ y otra con HP-β-CD y ACZ durante 6 meses. La cantidad de fármaco presente en los viales se cuantificó por HPLC de fase reversa. Mediante su representación, se determinó que ACZ presenta una cinética de degradación de primer orden, la cual sufre un metabolismo de hidrólisis. Aplicando la ecuación de Arrhenius, el cálculo de la energía de activación para la reacción de degradación fue aproximadamente 27 kcal/mol. Al analizar el ensayo acelerado realizado, obtuvimos que la presencia de ciclodextrina reduce la degradación que sufre ACZ a las temperaturas ensayadas

Universidad de Sevilla. Grado en Farmacia