Objetivo Estudiar la estabilidad fisicoquímica y microbiológica de dos colirios de metilprednisolona succinato sódico (MTPSS) a 1 mg/mL y 10 mg/mL sin conservantes durante 90 días para su uso en patologías oculares como el síndrome de Sjögren y el síndrome del ojo seco. Método los dos colirios se elaboraron partiendo de MTPSS inyectable (Solu-moderin® y Urbason®), agua para inyectables y suero salino fisiológico. Posteriormente se almacenaron, según normas ICH (International Council for Harmonization of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use) por triplicado en condiciones de refrigeración (5 ± 3 °C), temperatura ambiente (25 ± 2 °C) y a 40 °C (± 2 °C). De acuerdo con la USP (United States Pharmacopeia), se realizaron controles fisicoquímicos de contenido en principio activo por HPLC-UV (High Performance Liquid Chromatography-Ultraviolet detector), control de pH, control de osmolalidad y controles visuales. Además, se realizó un estudio de esterilidad microbiológica en las condiciones de refrigeración, tanto en envases abiertos (hasta 30 días), como en envases cerrados (hasta 90 días). Resultados Los colirios almacenados a 5 °C fueron los más estables y el principio activo se degradó por debajo del 90% a partir del día 21 en el colirio a 1 mg/mL.y a partir del día 42 en el colirio a 10 mg/mL. La variación del pH no fue ≥ 1 unidad en las formulaciones almacenadas a 5 °C, al contrario que en el resto. La osmolalidad no presentó cambios superiores al 5% a día 90 en ninguna de las condiciones de almacenamiento. Las muestras de los colirios a 10 mg/mL no refrigerados presentaron un precipitado blanco a partir del día 14 y 28 respectivamente. Los colirios a 1 mg/mL no refrigerados presentaron partículas en suspensión el día 90. No hubo cambios de color. El análisis microbiológico demostró esterilidad durante los 90 días en los envases cerrados, pero en los abiertos se detectó contaminación microbiana a partir del día 21. Conclusiones Los colirios de MTPSS a 1 mg/mL presentan una estabilidad fisicoquímica y microbiológica de 21 días en refrigeración, frente a los 42 días que admiten los colirios a 10 mg/mL almacenados bajo las mismas condiciones. No obstante, al no incluir conservantes en su composición, no se deben utilizar durante más de 7 días desde su apertura.

Objective To study the physicochemical and microbiological stability over 90 days of two preservative-free methylprednisolone sodium succinate (MTPSS) 1 and 10 mg/mL eye drops for use in ocular pathologies such as Sjögren's syndrome and dry eye syndrome. Method The two eye drops were prepared from injectable MTPSS (Solu-moderin® and Urbason®), water for injection and normal saline solution. In accordance with ICH (International Council for Harmonization of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use) guidelines, they were then stored in triplicate under refrigerated conditions (5 ± 3 °C), at room temperature (25 ± 2 °C), and at 40 °C (± 2 °C). In accordance with the USP (United States Pharmacopeia), physicochemical controls of the active ingredient content were carried out by HPLC-UV (High Performance Liquid Chromatography with Ultraviolet detection), together with controls of pH, osmolality, and visual examination. Microbiological sterility was also tested under refrigerated conditions up to 30 days in open containers and up to 90 days in closed ones. Results The eye drops stored at 5 °C were the most stable; in the 1 mg/mL eye drops, degradation of the drug fell below 90% from day 21, and in the 10 mg/mL eye drops, from day 42. pH change did not vary by ≥ 1 unit in formulations stored at 5 °C, unlike the other formulations. Changes in osmolality did not exceed 5% on day 90 in any storage conditions. Samples of non refrigerate eye drops at 10 mg/mL, presented a white precipitate from day 14 and 28, respectively. Non-refrigerated 1 mg/mL eye drops presented suspended particles on day 90. There were no color changes. Microbiological analysis showed that sterility was maintained for over 90 days in the closed containers, although microbial contamination was detected from day 21 in the open containers. Conclusions 1 mg/mL MTPSS eye drops show physicochemical and microbiological stability for 21 days under refrigeration, compared to 42 days for 10 mg/mL eye drops stored under the same conditions. However, since they do not include preservatives in their composition, they should not be used for more than 7 days after opening.