Algunos compuestos organofosforados son sustancias activas de numerosos productos insecticidas y biocidas donde la diana principal de estos compuestos es la acetilcolinesterasa (AChE). Se conoce que la AChE humana recombinante presenta actividad fenilacetato esterasa (FAc esterasa) y actividad fenilvalerato esterasa (PVasa). La acetiltiocolina (AtCh) a bajas concentraciones aumenta actividad PVasa e inhibe esta actividad en altas concentraciones. Sin embargo, la actividad FAc esterasa es inhibida a bajas concentraciones de AtCh. Se ha sugerido que la potenciación o inhibición de estas actividades son causadas por la tiocolina liberada en el sitio activo, donde AtCh podría actuar como un caballo de Troya. En este trabajo se demuestra que la interacción de la tiocolina liberada en el centro activo modifica permanentemente este mismo alterando la actividad PVasa y FA esterasa. Los resultados aportados en este trabajo ayudarán a comprender el papel en la cinética con sustratos, compuestos organofosforados y el proceso catalítico en toxicidad.

Some organophosphorus compounds are active substances in numerous insecticides and biocidal products, where the main target of these compounds is acetylcholinesterase (AChE). It is known that recombinant human AChE exhibits phenylacetate esterase (FAc esterase) activity and phenylvalerate esterase (PVase) activity. Acetylthiocholine (AtCh) at low concentrations increases PVase activity and inhibits this activity at high concentrations. However, FAc esterase activity is inhibited at low concentrations of AtCh. It has been suggested that the enhancement or inhibition of these activities is caused by thiocholine released at the active site, where AtCh could act as a Trojan horse. This study demonstrates that the interaction of thiocholine released at the active center permanently modifies it, thereby altering PVase and FAc esterase activity. The results presented in this study will help understand the role of kinetics with substrates, organophosphorus compounds, and the catalytic process in toxicity.