Introducción. El trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) consiste en una alteración del neurodesarrollo de etiología multifactorial y diagnóstico complejo con una prevalencia cercana al 20% según los últimos estudios. Se caracteriza por una triada de síntomas nucleares, la inatención y/o hiperactividad-impulsividad, que pueden prolongarse hasta la edad adulta impactando en diversas áreas de la vida de la persona. El tratamiento farmacológico es una parte imprescindible del plan terapéutico individualizado del TDAH. En la actualidad, este tratamiento se limita a dos grandes grupos terapéuticos: los fármacos estimulantes y los no estimulantes. Objetivo. El presente trabajo tiene como objetivo realizar una evaluación de la eficacia y seguridad del tratamiento farmacológico de primera línea, con metilfenidato (MTF) y atomoxetina (ATX), en el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en niños y adultos. Método. Se realizó una revisión bibliográfica mediante una búsqueda -en diversas bases de datos como PubMed, Web of Science, Scielo o Google Académico- de los artículos publicados entre 2002 y 2019. Resultados: A través del análisis de los artículos seleccionados se ha visto que, tanto el metilfenidato (MTF) como la atomoxetina (ATX), tienen una eficacia comparable, mostrándose el metilfenidato en forma de sistema oral de liberación osmótica prolongada (MTF-OROS), como la forma farmacéutica más eficaz. Aunque son dos fármacos seguros para el tratamiento del TDAH, ambos presentan su propia lista de efectos adversos; la mayor parte de ellos leves o moderados y de carácter transitorio. Conclusiones. El tratamiento farmacológico de primera línea para el TDAH en niños y adultos es eficaz en la mejora de los síntomas y de uso seguro.