A escolha de fármacos antihipertensivos baseia-se sobretudo na sua eficácia, segurança (perfil de reações adversas e interacções medicamentosas) e protecção do doente hipertenso(perfil de risco global) embora factores sócio-económicos também devam ser considerados. Nas últimas seis décadas muitos agentes antihipertensivos foram utilizados na prática clínica mas o «núcleo» do tratamento anti-hipertensivo, isto é, os fármacos mais importantes e mais utilizados são os diuréticos, bloqueadores β, antagonistas do cálcio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina e os antagonistas dos receptores da angiotensina II. No entanto, outras classes de antihipertensivos também são prescritas embora com menos frequência, os bloqueadores a, vasodilatadores, agonistas alfa-2 centrais e os inibidores da renina.