Há milhares de anos, que os seres humanos vêm usando substâncias psicoactivas com o intuito de alterar o estado psicológico, ou como forma de prevenção ou tratamento de condições fisiológicas. Durante muito tempo, foram as plantas a única fonte destes agentes que costumavam estar associadas a rituais tradicionais nas várias culturas. Os avanços nas áreas da química e farmacologia com a evolução de técnicas de síntese química permitiram o desenvolvimento de novos fármacos dirigidos ao tratamento de várias doenças, incluindo distúrbios mentais. Mais recentemente, as novas descobertas na psicofarmacologia, aplicando técnicas de biologia celular e molecular, forneceram dados fundamentais sobre o mecanismo de acção das drogas. No entanto, a relação entre as drogas de abuso, o cérebro e os efeitos resultantes envolvem inúmeras alterações e interacções cerebrais, nomeadamente nos sistemas de neurotransmissores e neuromoduladores que suportam o desenvolvimento de transtornos mentais. Sendo a Neurofarmacologia a área que se dedica à compreensão dos mecanismos de comunicação celular é, portanto, essencial para a compreensão dos efeitos e mecanismos dos transtornos de dependência de substâncias de abuso. As drogas são substâncias químicas, naturais ou sintéticas, que provocam alterações psíquicas e físicas que levam à dependência. Para além disto, e apesar das drogas de abuso envolverem acções individuais específicas no cérebro, todas têm em comum a acção sobre o sistema límbico, sendo que a dopamina desempenha um papel crítico. O uso crónico destas drogas produz efeitos graves, que podem incluir tolerância, sensibilização e dependência, para além das consequências físicas, psicológicas e sociais. Assim, é importante compreender as características das drogas, efeitos psicológicos e comportamentais e mecanismos pelos quais estes efeitos ocorrem. Para além disso, a promoção da saúde e a prevenção ao uso das drogas desempenha um papel crítico para minimizar este problema, pelo que têm sido apresentadas várias estratégias farmacológicas para o tratamento da dependência.