Desde sempre que os produtos naturais têm sido uma fonte rica para a descoberta de compostos bioativos a serem utilizados no desenvolvimento de medicamentos. Para isso muito contribui a grande diversidade de recursos naturais, quer terrestes quer marinhos. A Organização Mundial de Saúde (OMS) alertou para a importância da biodiversidade, a qual seria capaz de fornecer soluções terapêuticas acessíveis para a maioria da população mundial. A presente dissertação baseia-se numa revisão bibliográfica do uso de produtos naturais na descoberta de fármacos. Após uma contextualização histórica do tema, onde se verifica o uso de produtos naturais desde a antiguidade até à atualidade, analisaram-se os principais métodos utilizados na descoberta de fármacos a partir de produtos naturais, bem como, a sua evolução. Os fármacos foram de seguida categorizados tendo em conta a sua fonte de obtenção. Por fim, foram analisados mais pormenorizadamente produtos naturais usados no desenvolvimento de novos fármacos, com enfase nalgumas moléculas importantes de fontes naturais que revolucionaram o tratamento de doenças.