Os bifosfonatos são fármacos amplamente utilizados no tratamento de doenças relacionadas à perda de mineral ósseo devido ao aumento da reabsorção óssea. Os bifosfonatos orais são utilizados particularmente na osteoporose pós-menopáusica, enquanto que por via intravenosa utilizam-se especialmente como coadjuvantes em alguns tipos de cancro. As reações adversas mais comuns dos bifosfonatos podem ser controladas, ou mesmo evitadas, e o risco de episódios mais raros pode ser minimizado com uma adequada seleção dos doentes e/ou dos fármacos. Este trabalho tem como objetivo atingir um conhecimento mais aprofundado sobre um tema de elevada complexidade, evidenciando as propriedades farmacológicas dos bifosfonatos e respetivo mecanismo de ação, assim como os efeitos secundários, toxicidade, contraindicações e interações tendo em conta os relatos e ensaios clínicos disponíveis até ao momento.