La invención proporciona una diana molecular (SEQ ID NO: 1) dentro de receptores de quimiocinas, localizada específicamente dentro de la región transmembrana VI del receptor de quimiocinas CXCR4, que permite la detección y/o el diseño de moléculas cuya unión inhibe selectivamente la oligomerización del receptor mediada por quimiocinas, preferentemente la oligomerización del receptor CXCR4 mediada por quimiocina CXCL12. Puesto que esta oligomerización es el estado conformacional activo de estos complejos de quimiocina/receptor de quimiocinas, la inhibición de esta diana molecular representa un nuevo enfoque terapéutico para intervenir en respuestas celulares asociadas a la señalización de quimiocinas, incluyendo procesos patológicos tales como la inflamación o la migración celular en el cáncer. [ES]

The invention provides a molecular target (SEQ ID NO: 1) within chemokine receptors, specifically located within the transmembrane VI region of the CXCR4 chemokine receptor, which enables the detection and/or design of molecules whose union selectively inhibits chemokine-mediated receptor oligomerization, preferably CXCL12 chemokine-mediated CXCR4 receptor oligomerization. Since this oligomerization is the active conformational state of these chemokine/chemokine receptor complexes, the inhibition of this molecular target represents a new therapeutic approach to intervening in cellular responses associated with chemokine signaling, including pathological process such as inflammation or cell migration in cancer. [EN]

A1 Solicitud de patente con informe sobre el estado de la técnica

Consejo Superior de Investigaciones Científicas (España)

Peer reviewed