Pau d'arco é o nome popular da espécie Tabebuia impetiginosa Martius ex DC, (família Bignoniaceae) nativa da floresta Amazónica e outras regiões tropicais da América do Sul e América Latina. Esta planta tem sido utilizada com fins medicinais há vários séculos, sendo o entrecasco (camada mais interna da casca do tronco) aplicado no tratamento da dor, artrite, inflamação da glândula da próstata, febre, disenteria, furúnculos, úlceras e vários tipos de cancro; atualmente, o entrecasco é comercializado seco para infusões, comprimidos ou xaropes. Este trabalho teve como principal objetivo a validação científica do uso tradicional através da avaliação da bioatividade do entrecasco de pau d’arco (extrato metanólico e infusão) e de duas formulações diferentes também à base do entrecasco da mesma planta (comprimido e xarope). A atividade antioxidante foi avaliada em ensaios in vitro de determinação de efeitos captadores de radicais livres, poder redutor e inibição da peroxidação lipídica em homogeneizados cerebrais, enquanto que a atividade antitumoral (capacidade de inibição de crescimento celular) foi determinada em quatro linhas celulares: MCF-7 (carcinoma de mama), NCI-H460 (carcinoma de pulmão), HeLa (carcinoma cervical) e HepG2 (carcinoma hepatocelular). A citotoxicidade para células normais (não-tumorais) foi avaliada utilizando uma cultura primária de células de fígado de porco (PLP2). Foi ainda efetuada a caracterização química da amostra de entrecasco de pau d’arco pela análise dos seus macronutrientes, valor energético e determinação cromatográfica de açúcares, ácidos orgânicos, ácidos gordos e tocoferóis. A atividade captadora de radicais 2,2-difenil-1-picril-hidrazilo (DPPH) foi maior no xarope e menor na infusão. O xarope e o extrato metanólico apresentaram também os melhores resultados de poder redutor e de capacidade de inibição da descoloração do β-caroteno, podendo estes resultados estar relacionados com a maior quantidade de fenóis que se verificou nessas amostras. O extrato metanólico revelou efeito inibitório sobre a linha celular NCI-H460. As restantes amostras testadas (infusão, comprimidos e xarope) não apresentaram qualquer efeito nas linhas celulares utilizadas. Nenhuma das amostras apresentou toxicidade em células PLP2. Os macronutrientes mais abundantes no entrecasco de pau d’arco foram os glícidos, que contribuem significativamente para o valor energético determinado. Na análise dos açúcares livres foram detetados frutose, glucose e sacarose, sendo a glucose o açúcar mais abundante. Foram também identificados cinco ácidos orgânicos diferentes (ácidos oxálico, málico, cítrico,sucínico e fumárico), sendo o ácido oxálico o mais abundante. Foram identificados vinte e um ácidos gordos, sendo os ácidos oleico, palmítico, linoleico e linolénico os que apresentaram maior expressividade. Os ácidos gordos insaturados (monoinsaturados + polinsaturados) predominaram sobre os ácidos gordos saturados. Foram também identificados e quantificados α- e g-tocoferóis.