Resumen La obesidad constituye uno de los problemas de salud pública más graves en el panorama epidemiológico actual, con aproximadamente un tercio de la población mundial sufriendo de sobrepeso u obesidad; y una gran carga asociada de morbilidad, mortalidad, deterioro de la calidad de vida y costos financieros. Aunque los cambios en el estilo de vida representan la piedra angular del tratamiento de la obesidad, en algunos casos el alcance de esta estrategia puede verse limitado por numerosos factores psicosociales, conductuales, endocrinos y metabólicos que tienden a favorecer la preservación del peso corporal a expensas de una limitación del gasto de energía y un incremento en sus ingresos. En este escenario toma relevancia el rol del arsenal farmacológico para la pérdida de peso corporal, en paralelo a las modificaciones del estilo de vida. No obstante, hasta la actualidad, la farmacoterapia de la obesidad ha ofrecido resultados modestos en términos de eficacia, y frecuentes preocupaciones relacionadas con la tolerabilidad de las distintas drogas evaluadas. Nuevos conocimientos sobre la neurobiología de la regulación del apetito han conducido al estudio de varias nuevas drogas que podrían ofrecer mejores resultados en el control de la obesidad. Tanto la psicofarmacología como la farmacología endocrina se encuentran en eras de alto progreso y productividad, con avances acelerados en numerosos aspectos de cada campo. Esto sienta el panorama ideal para el nacimiento de nuevas propuestas para la farmacoterapia de la obesidad. En esta revisión se discuten estas nuevas oportunidades, con énfasis en la correlación entre los aspectos moleculares y clínicos.