A carbamazepina (CBZ) e um derivado triciclico do iminostibeno. Estruturalmente e similar aos farmacos psicoativos (imipramina, clorpromazina e maprotilina) e compartilha algumas caracteristicas estruturais com outros anticonvulsivantes (fenitoina, clonazepam e fenobarbital). O objetivo do presente trabalho foi conduzir uma revisao de literatura sobre os aspectos farmacologicos da CBZ, incluindo o mecanismo de acao que possa explicar os efeitos neurotoxicos e a toxicidade aguda e em longo prazo. Metodos: Para tanto foi realizada uma revisao da literatura usando as palavras-chaves carbamazepine, anticonvulsant, pharmacocinetic, neurotoxicity e intoxication, por intermedio do PUBMED, SCIENCEDIRECT, MEDLINE e LILACS. A busca incluiu todos os artigos publicados no periodo entre 1974 e 2009. Resultados: Ainda existem muitas questoes sem respostas sobre a farmacologia da CBZ e a fisiologia dos efeitos toxicos dessa substância. A simples descricao do mecanismo de acao e insuficiente para explicar todos os efeitos induzidos pela CBZ. Conclusao: Existem poucas informacoes na literatura sobre a farmacologia e o mecanismo de acao da CBZ que possam explicar os efeitos neurotoxicos e os efeitos adversos. Sao necessarios mais estudos para que o profissional de saude possa obter dados farmacocineticos e farmacodinâmicos, a fim de prevenir os efeitos toxicos da CBZ. 10.5216/ref.v7i4.13230