Ein selektiver Hemmer des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4, das den raschen Abbau der sogenannten Inkretine katalysiert. Das Medikament führt so zu einer verstärkten Insulin- und einer reduzierten Glukagonwirkung. In klinischen Studien war Sitagliptin in Bezug auf die Blutzuckerwerte und das HbA1c ähnlich wirksam wie andere orale Antidiabetika. Längerfristige Untersuchungen und Studien zu «harten» klinischen Endpunkten fehlen noch.