Being a metabolic disease with long-term hyperglycemia, diabetes mellitus significantly increases the risk of microvascular and macrovascular diseases and organ pathologies, respectively. The creation of the new composition “Thigliben”, which allows not only qualitatively controlling diabetic hyperglycemia, but also providing a preventive and/or therapeutic effect on the development of diabetic polyneuropathy was pathogenetically reasonable.Aim. To study the antidiabetic activity of “Thigliben” on the experimental dexamethasone diabetes mellitus in rats.Materials and methods. The pharmacological study of the antidiabetic activity of the new composition “Thigliben” in the dose of 4 mg/kg was performed. The experimental studies were conducted on a standard model of the experimental dexamethasone type 2 diabetes mellitus in rats. Glibenclamide in the dose of 0.6 mg/kg (corresponds to an average human daily dose of 10 mg) was selected as the reference drug.Results. It was found that by its effects on the carbohydrate and lipid metabolism the new composition “Thigliben” was similar to the reference drug glibenclamide administered in a higher dose. By the antioxidant activity this composition exceeded the effect of the reference drug, provided that normalization of the TBA-RS level in the liver homogenate was significant. The new composition “Thigliben” normalized all the parameters of the cerebral energy metabolism studied relative to the control pathology group and its efficiency was significantly higher than that of the reference drug glibenclamide. The new composition “Thigliben” increased the content of ATP by 109 % compared to the control pathology group, in contrast to 68 % on the background of glibenclamide; restored the activity of citrate synthase by 65 %, succinate dehydrogenase by 134 %, and pyruvate dehydrogenase by 61 % relative to the control pathology group. For glibenclamide the change in these indicators was 28 %, 50 %, and 22 %, respectively. The results obtained suggest that the metabolic effect of “Thigliben” composition is significantly more effective than that of the reference drug glibenclamide.Conclusions. The new composition “Thigliben” is a promising antidiabetic drug with a pronounced hypolipidemic, antioxidant effect and the ability to restore energy deficiency; it is its significant advantage over the standard treatment regimens, including the average therapeutic doses of glibenclamide.

Как метаболическое заболевание с длительной гипергликемией сахарный диабет значительно увеличивает риск развития микро- и макрососудистых заболеваний и соответственно органных патологий. Патогенетически оправданным было создание нового комплексного лекарственного средства «Тиглибен», позволяющего не только качественно контролировать диабетическую гипергликемию, но и оказывающего профилактическое и/или лечебное действие на развитие диабетической полинейропатии.Цель исследования. Изучение антидиабетической активности Тиглибена в условиях экспериментального дексаметазонового сахарного диабета 2 типа у крыс.Материалы и методы. Проводилось фармакологическое изучение антидиабетической активности новой фармацевтической композиции «Тиглибен» в дозе 4 мг/кг. Экспериментальные исследования проведены на стандартной модели экспериментального дексаметазонового сахарного диабета 2 типа у крыс. Препаратом сравнения был выбран глибенкламид в дозе 0,6 мг/кг (соответствует среднесуточной дозе для человека 10 мг).Результаты. Установлено, что по воздействию на углеводный и липидный обмен композиция Тиглибен находится на уровне препарата сравнения глибенкламида, вводимого в более высокой дозе. По антиоксидантной активности новая композиция превышает действие референс–препарата, причем по нормализации уровня ТБК-АП в гомогенате печени достоверно. Также композиция Тиглибен нормализовала все изучаемые показатели церебрального энергетического обмена относительно группы контрольной патологии и достоверно превышала эффективность препарата сравнения глибенкламида. Композиция Тиглибен увеличивала содержание АТФ на 109 % относительно группы контрольной патологии, в отличие от 68 % на фоне глибенкламида; восстанавливала активность цитратсинтазы на 65 %, сукцинатдегидрогеназы на 134 %, пируватдегидрогеназы на 61 % относительно группы контрольной патологии. Для глибенкламида изменение этих показателей составило 28 %, 50 % и 22 % соответственно. Полученные результаты свидетельствуют о том, что метаболическое действие композиции Тиглибен достоверно эффективнее, чем препарата сравнения глибенкламида.Выводы. Тиглибен является перспективным антидиабетическим лекарственным средством с выраженным гиполипидемическим, антиоксидантным эффектом и способностью восстанавливать энергодефицит, что является существенным преимуществом новой композиции перед стандартными схемами лечения, включающими среднетерапевтические дозы глибенкламида. 

Як метаболічне захворювання з тривалою гіперглікемією цукровий діабет значно збільшує ризик розвитку мікро- та макросудинних захворювань і відповідно органних патологій. Патогенетично виправданим було створення нового комплексного лікарського засобу «Тіглібен», що дозволяє не лише якісно контролювати діабетичну гіперглікемію, але й чинить профілактичну та/або лікувальну дію на розвиток діабетичної полінейропатії.Мета дослідження. Вивчення антидіабетичної активності Тіглібену в умовах експериментального дексаметазонового цукрового діабету 2 типу у щурів.Матеріали та методи. Проводилось фармакологічне вивчення антидіабетичної активності нової фармацевтичної композиції «Тіглібен» в дозі 4 мг/кг. Експериментальні дослідження проведені на стандартній моделі експериментального дексаметазонового цукрового діабету 2 типу у щурів. Препаратом порівняння був обраний глібенкламід у дозі 0,6 мг/кг (відповідає середньодобовій дозі для людини 10 мг).Результати. Встановлено, що за впливом на вуглеводний і ліпідний обмін композиція Тіглібен знаходиться на рівні препарату порівняння глібенкламіду, що вводиться в більш високій дозі. За антиоксидантною активністю нова композиція перевищує дію референс-препарату, причому за нормалізацією рівня ТБК-АП в гомогенаті печінки достовірно. Також композиція Тіглібен нормалізувала всі досліджувані показники церебрального енергетичного обміну щодо групи контрольної патології і достовірно перевищувала ефективність препарату порівняння глібенкламіду. Композиція Тіглібен збільшувала вміст АТФ на 109 % щодо групи контрольної патології, на відміну від 68 % на тлі глібенкламіду; відновлювала активність цитратсинтази на 65 %, сукцинатдегідрогенази на 134 %, піруватдегідрогенази на 61 % щодо групи контрольної патології. Для глібенкламіду зміна цих показників склала 28 %, 50 % і 22 % відповідно. Отримані результати свідчать про те, що метаболічна дія композиції Тіглібен достовірно ефективніша, ніж препарат порівняння глібенкламід.Висновки. Тіглібен є перспективним антидіабетичним лікарським засобом з вираженим гіполіпідемічним, антиоксидантним ефектом і здатністю відновлювати енергодефіцит, що є суттєвою перевагою нової композиції перед стандартними схемами лікування, що включають середньотерапевтичні дози глібенкламіду.