La síntesis de nuevos compuestos con posible actividad biológica es un gran reto de la investigación en química orgánica y medicinal y es de gran impacto debido a las posibilidades de desarrollo de nuevas alternativas terapéuticas para el tratamiento de diversos tipos de enfermedades. En este documento se presenta un resumen del trabajo investigativo realizado por el profesor Braulio Insuasty Obando y sus colaboradores en los últimos años en la línea de investigación de síntesis de compuestos heterocíclicos nitrogenados de 5, 6 y 7 miembros (pirazolinas, piridinas y diazepinas) con posible actividad biológica a partir de 1,3-difenil-2-propen-1-onas (chalconas) y sus análogos. La preparación y caracterización de los nuevos compuestos se realizó en el Grupo de Investigación de Compuestos Heterocíclicos de la Universidad del Valle. Para llevar a cabo las reacciones de síntesis, además de las fuentes de energía convencionales (calentamiento a reflujo) se utilizaron fuentes no convencionales como la radiación de microondas, ultrasonido. Algunas reacciones se llevaron a cabo utilizando metodologías amigables con el medio ambiente como: reacciones libres de disolvente y reacciones multicomponentes. El uso de estas metodologías sintéticas nos permite realizar reacciones más limpias, en menor tiempo y con mejores rendimientos. Los compuestos sintetizados se caracterizaron usando técnicas espectroscópicas como FT-IR, RMN-1D y 2D, espectrometría de masas, análisis elemental y difracción de rayos X en algunos casos. © Acad. Colomb. Cienc. Ex. Fis. Nat. 2016.