La ghrelina, es el ligando endógeno para el receptor de secretagogos de GH. Se ha aislado a partir de estómago, aunque existen otros tejidos que también expresan ghrelina, como es el caso de la hipófisis, hipotálamo, placenta, ovario, testículo, etc. Se ha visto como la ghrelina está implicada en la secreción de GH, tanto in vivo, como in vitro, existen evidencias que demuestran como la administración de ghrelina induce secreción de GH. Existen datos in vivo, donde se demuestra que la potencia secretora de GH de la ghrelina es incluso superior a la que ejerce el GHRH, que hasta hace poco se consideraba el más potente de los secretagogos de GH endógenos. Existen evidencias de la acción reguladora de la ghrelina sobre la ingesta y la homeostasis energética. Existe un papel claro de la ghrelina en las distintas alteraciones alimentarias como en el caso de la obesidad, anorexia y bulimia.