Resumo A nanotecnologia vem se desenvolvendo de forma exponencial na área farmacêutica, prometendo grandes benefícios, entretanto, pode estar sujeita a riscos intrínsecos relacionados a esta ciência. Neste artigo é realizada uma reflexão acerca dos desafios enfrentados pelos órgãos regulatórios em função da ausência, ou ainda, incipiente legislação, especialmente no Brasil, visto que os documentos disponíveis em relação a regulamentação, não incluem especificações para nanomedicamentos, os quais apresentam alterações na dimensão e constituição, e consequentemente comportamento diferente de medicamentos convencionais. A contingência envolvendo o desenvolvimento de nanomedicamentos e a gestão dos riscos para a vida humana e o meio ambiente fazem com que a bioética seja invocada de forma a analisar quais os impactos decorrem deste processo.