Derivatives of 4-oxo-3,4-dihydroquinazoline are known as a promising class of compounds due to their wide spectrum of the pharmacological activity. Taking into account the PASS data for the substituted anthranilamides synthesized, as well as derivatives of 4-oxo-3,4-dihydroquinazoline containing an “in-built” fragment of amino acid glycine as a pharmacophore, the decision to study their central neurotropic effects was made. While studying the hypnotic, anticonvulsant and antidepressant activities the highest antidepressant properties of N-(1,1-diphenyl-1-hydroxyet-2-yl)-N'-diphenylhydroxyacetylanthranilamide (compound 4) have been determined, this compound is slightly inferior the reference drug Imipramine. N-(phenylhydrazidoacetyl)-N'-succinamidoanthranilamide (compound 1) reveals high anticonvulsant properties and is not inferior the classical anticonvulsant drug Depakine. When studying the hypnotic effect the antagonism with Barbamyl for 2-(4-oxo-3,4-dihydro-3-quinazolinyl)acetohydrazide (compound 5) has been found. Methyl-(2-methylcarbonyloxymethyl-4-oxo-3,4-dihydro-3-quinazolinyl)acetate (compound 8) decreased the latent period of “falling asleep” for animals in 1.6 and 1.7 times in the doses of 20 and 200 mg/kg, respectively (the same level with the reference drug), and therefore, it is a promising compound for further research of the hypnotic activity. The analysis of the “structure-activity” relationship gives the possibility to assume that such pronounced pharmacological activity is due to the presence of substituents in position 2 of the quinazoline nucleus. Therefore, the data obtained prove that the study of these derivatives is promising for further search of new biologically active substances with hypnotic, anticonvulsant and antidepressant properties.

Производные 3,4-дигидро-4-оксохиназолина известны как перспективный класс химических соединений, которые проявляют широкий спектр фармакологической активности. Учитывая данные PASS-прогноза для полученных нами замещенных антраниламидов и производных 4-оксо-3,4-дигидрохиназолинов, которые содержат «встроенный» остаток аминокислоты глицина в качестве фармакофора, возникли основания для исследования центральных нейротропных эффектов. При изучении снотворной, противосудорожной и антидепрессивной активности установлены высокие антидепрессивные свойства N-(1,1-дифенил-1-гидроксиэт-2-ил)-N’-дифенилгидроксиацетилантраниламида (соединение 4), который несколько уступает препарату сравнения имипрамину. N-(фенилгидразидоацетил)-N'-сукцинамидоантраниламид (соединение 1) проявляет высокие противосудорожные свойства, и не уступает классическому противосудорожному средству депакину. При изучении снотворного эффекта установлено, что 2-(4-оксо-3,4-дигидро-3-хиназолинил)ацетогидразид (соединение 5) проявляет антагонистическое влияние относительно барбамила. Meтил-(2-метилкарбонилоксиметил-4-оксо-3,4-дигидро-3-хиназолинил)ацетат (соединение 8) в дозах 20 и 200 мг/кг достоверно, на уровне препарата сравнения уменьшал латентный период «засыпания» животных в 1,6 и 1,7 раз соответственно и является перспективным БАВ для дальнейших исследований снотворной активности. Анализ звязи «структура-действие» дает возможность предположить, что выраженное проявление фармакологической активности обусловлено наличием заместителей в положении 2 хиназолинового ядра. Полученные данные позволяют сделать вывод, что исследования данных производных является перспективным для дальнейшего поиска новых биологически активных веществ со снотворной, противосудорожной и антидепрессивными свойствами.

Похідні 3,4-дигідро-4-оксохіназоліну відомі як перспективний клас хімічних сполук, яким притаманний широкий спектр фармакологічної активності. Враховуючи дані PASS-прогнозу для одержаних нами заміщених антраніламідів та похідних 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів, що містять «вбудований» залишок амінокислоти гліцину в якості фармакофору, виникла підстава для дослідження центральних нейротропних ефектів. При вивченні снодійної, протисудомної та антидепресивної активності встановлені високі антидепресивні властивості N-(1,1-дифеніл-1-гідроксиет-2-іл)-N’-дифенілгідроксіацетилантраніламіду (сполука 4), який дещо поступається препарату порівняння іміпраміну. N-(фенілгідразидоацетил)-N'-сукцинамідоантраніламід (сполука 1) виявляє високі протисудомні властивості, і не поступається дії класичного протисудомного засобу депакіну. При вивченні снодійного ефекту встановлено, що 2-(4-оксо-3,4-дигідро-3-хіназолініл)ацетогідразид (сполука 5) виявляє антагоністичний вплив відносно барбамілу. Meтил-(2-метилкарбонілоксиметил-4-оксо-3,4-дигідро-3-хіназолініл)ацетат (сполука 8) в дозах 20 та 200 мг/кг достовірно, на рівні препарату порівняння зменшував латентний період «засинання» тварин у 1,6 та 1,7 рази відповідно і є перспективною БАР для подальших досліджень снодійної активності. Аналіз зв’язку «структура-дія» дає можливість припустити, що виразний прояв фармакологічної активності обумовлений наявністю замісників у положенні 2 хіназолінового ядра. Отримані дані дозволяють зробити висновок, що дослідження даних похідних є перспективним для подальшого пошуку нових біологічно активних речовин з снодійною, протисудомною та антидепресивною властивостями.