現在の抗HIV療法は，カクテル療法と言われるように3剤以上の多剤併用で行うことが基本である．国内で承認されている抗HIV薬は，その作用機序から，逆転写酵素阻害薬とプロテアーゼ阻害薬に分類され，逆転写酵素阻害薬は更に，核酸系と非核酸系とに分かれる．一般的には，非核酸系逆転写酵素阻害薬か，または，プロテアーゼ阻害薬をキードラッグとして，それに，2剤の核酸系逆転写酵素阻害薬を組み合わせて投与する．それぞれの薬剤の作用機序，特性，副作用を認識し，相互作用を考慮しつつ，組み合わせて投与することとなる．副作用は，同じ作用機序の薬剤に一般的に見られるものと，薬剤特異的なものがあり，注意が必要である．既に承認されている抗HIV薬の組み合わせのみではコントロール不良な多剤耐性HIVを持つ症例もあり，侵入阻害薬やインテグラーゼ阻害薬などの海外承認薬の国内早期承認，新規薬剤の開発が強く望まれている．