The use of medicines of the local action with complex effects on the pathogenic cascade of acute rhinosinusitis (ARS) is expedient. Farmak Joint-Stock Company (Ukraine) has developed a new original dosage form of a nasal spray, which contains an aqueous solution of the known pharmaceutical substance Enisamium Iodide (EI). The presence of the effect on the leukotriene link inflammation in EI can determine the high rate of the antiexudative action development in the topical (intranasal) application. This may be useful for pathogenetic therapy of ARS on the background of acute respiratory viral infections taking into account the potential effectiveness for nasal congestion relief.Aim. To substantiate experimentally the expediency of application of a new nasal spray with EI under conditions of leukotriene-induced exudative inflammation.Materials and methods. A new nasal spray EI (JSC Farmak (Ukraine)) – “Amizon” – with the active substance concentration of 10 mg/ml was chosen as the study object. Ibuprofen – “Nurofen” (Reckitt Benckiser Helchere International Limited (UK)), film-coated tablets, 200 mg – was used as the reference drug and was administered once daily in the dose of 48 mg/kg intragastrically. The study of anti-inflammatory properties of EI (nasal spray, 10 mg/ml) in the external (epicutaneous) application was performed on white nonlinear rats of both genders in the experimental zymosan-induced inflammation development. The anti-inflammatory activity (AIA) of EI (nasal spray, 10 mg/ml) compared to Ibuprofen was assessed in percentage in dynamics in 0.5, 1 and 2 hours of observation.Results. According to the results of the studies conducted EI in the dosage form of a nasal spray in the active substance concentration of 10 mg/ml on the model of zymosan-induced inflammation of the rat foot showed the anti-inflammatory properties. According to the degree of its anti-inflammatory properties EI was not inferior to the reference drug Ibuprofen, but even exceeded its activity as of the 30th minute of observation after zymosan injection. The result obtained allows suggesting the presence of high rate of the antiexudative action in the experimental object in the topical (intranasal) application in the treatment of patients with ARS due to the ability to inhibit the lipoxygenase route of the arachidonic acid metabolism. Conclusions. The presence of the anti-inflammatory activity of Enisamium Iodide (nasal spray) has been proven under conditions of leukotriene-induced inflammation reproduction on the model of the zymosan edema. By expression of the anti-inflammatory action during all periods of observation EI is not inferior to the reference drug Ibuprofen, exceeding the activity of the classical NSAID by 1.5 times as of the 30th minute after the pathology onset. The anti-inflammatory activity of Enisamium Iodide in the dosage form of nasal spray experimentally substantiates the expediency and perspectivity of its further preclinical studies.

Применение лекарственных препаратов местного действия с комплексным воздействием на патогенетический каскад острого риносинусита (ОРС) является целесообразным. На ПАО «Фармак» (Украина) была разработана новая оригинальная лекарственная форма назального спрея, который содержит водный раствор фармацевтической субстанции Энисамиума йодида. Наличие у Энисамиума йодида влияния на лейкотриеновое звено воспаления может обусловить высокую скорость развития антиэкссудативного действия при топическом (интраназальном) применении. Это может быть полезным для патогенетической терапии ОРС на фоне ОРВИ с учетом потенциального уменьшения такого симптома, как назальная обструкция.Цель работы: экспериментальное обоснование целесообразности применения нового назального спрея, который содержит действующее вещество Энисамиума йодид, в условиях развития лейкотриенобусловленного экссудативного воспаления.Материалы и методы. Объектом исследования был выбран новый отечественный назальный спрей Энисамиума йодид (производства ПАО «Фармак» (Украина)) «Амизон», содержащий действующее вещество в концентрации 10 мг/мл. В качестве референтного объекта был использован Ибупрофен («Нурофен») – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, которые применялись в дозе 48 мг/кг внутрижелудочно. Исследование противовоспалительных свойств Энисамиума йодида 10 мг/мл (спрей назальный) при наружном (накожном) нанесении в условиях развития экспериментального зимозанового воспаления было проведено на белых нелинейных крысах. Противовоспалительную активность (ПВА) Энисамиума йодида 10 мг/мл в виде назального спрея по сравнению с Ибупрофеном оценивали в процентах в динамике через 0,5, 1 и 2 часа наблюдения.Результаты. По результатам проведенных исследований Энисамиума йодида в форме назального спрея в концентрации 10 мг/мл на модели зимозанового воспаления стопы у крыс проявил противовоспалительные свойства, по степени которых не только не уступал препарату сравнения Ибупрофену, но даже превзошел его активность по состоянию на 30-ую минуту наблюдения. Полученный результат позволяет предположить наличие высокой скорости антиэкссудативного действия у исследуемого средства в условиях его топического применения при лечении больных с ОРС, что обусловлено способностью к ингибированию липооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты.Выводы. Доказано наличие ПВА Энисаниума йодида 10 мг/мл (спрея назального) в условиях лейкотриенобусловленного воспаления на модели зимозанового отека. По выраженности противовоспалительного действия во все сроки наблюдения Энисамиума йодид не уступает препарату сравнения Ибупрофену, превосходя активность классического НПВП в 1,5 раза по состоянию на 30-ую минуту наблюдения. Установленная ПВА Энисамиума йодида в форме назального спрея экспериментально обосновывает целесообразность и перспективность его дальнейших доклинических исследований.

Застосування лікарських препаратів місцевої дії з комплексним впливом на патогенетичний каскад гострого риносинуситу (ГРС) є доцільним. На ПАТ «Фармак» (Україна) розроблено нову оригінальну лікарську форму назального спрею, який вміщує водний розчин фармацевтичної субстанції Енісаміуму йодиду. Наявність у Енісаміуму йодиду впливу на лейкотрієнову ланку запалення може зумовити високу швидкість розвитку антиексудативної дії при топічному (інтраназальному) застосуванні. Це може бути корисним для патогенетичної терапії ГРС на тлі ГРВІ з урахуванням потенційного зменшення такого симптому, як назальна обструкція.Мета роботи: експериментальне обґрунтування доцільності застосування нового назального спрею, який містить діючу речовину Енісаміуму йодид, за умов розвитку лейкотрієнзумовленого ексудативного запалення.Матеріали та методи. Об’єктом дослідження обрано новий вітчизняний назальний спрей Енісаміуму йодиду (виробництва ПАТ «Фармак» (Україна)) «Амізон», який вміщує діючу речовину у концентрації 10 мг/мл. У якості референтного об’єкту був використаний Ібупрофен («Нурофєн») – таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 200 мг, який застосовувався у дозі 48 мг/кг внутрішньошлунково. Дослідження протизапальних властивостей Енісаміуму йодиду 10 мг/мл» (спрей назальний) при нашкірному нанесенні за умов розвитку експериментального зимозанового запалення було проведене на білих нелінійних щурах. Протизапальну активність (ПЗА) Енісаміуму йодиду 10 мг/мл у формі назального спрею в порівнянні з Ібупрофеном оцінювали у відсотках у динаміці через 0,5, 1 та 2 години спостереження.Результати. За результатами проведених досліджень Енісаміум йодид у формі назального спрею у концентрації 10 мг/мл на моделі зимозанового запалення стопи у щурів проявив протизапальні властивості, за ступенем яких не тільки не поступився препарату порівняння Ібупрофену, а й навіть перевершив його активність станом на 30-у хвилину спостережень. Отриманий результат дозволяє припустити наявність високої швидкості антиексудативної дії у дослідного засобу за умов його топічного застосування у лікуванні хворих на ГРС, що зумовлено спроможністю до інгібування ліпооксигеназного шляху метаболізму арахідонової кислоти.Висновки. Доведена наявність ПЗА Енісаніуму йодиду 10 мг/мл (спрей назальний) за умов відтворення лейкотрієнзумовленого запалення на моделі зимозанового набряку. За вираженістю протизапальної дії в усі терміни спостереження Енісаміуму йодид не поступається препарату порівняння Ібупрофену, перевершуючи активність класичного НПЗП у 1,5 рази станом на 30-у хвилину спостережень. Встановлена ПЗА Енісаміуму йодиду у формі назального спрею експериментально обґрунтовує доцільність та перспективність його подальших доклінічних досліджень.