La hibridación molecular es una estrategia para desarrollar moléculas bioactivas mediante la combinación de grupos farmacofóricos. Este enfoque se ha utilizado para crear nuevos fármacos con perfiles mejorados de afinidad, eficacia, selectividad y seguridad (Chavan et al., 2019). Carpotroche brasiliensis, un árbol nativo de Brasil que produce un fruto cuyas semillas contienen un grupo de ácidos grasos ciclopenténicos, incluido el ácido hidnocárpico, que se considera un agente terapéutico importante en el tratamiento de la lepra (Osorio et al., 2020). En este estudio, se aisló el ácido hidnocárpico de las semillas de C. brasiliensis y se sometió a modificaciones estructurales para obtener nuevos derivados de triazol. Se sintetizaron ocho nuevos derivados de triazol mediante la reacción de cicloadición azida-alquino catalizada por cobre(I). Se evaluó el ácido hidnocárpico y los derivados de triazol por su actividad antiproliferativa contra líneas celulares de carcinoma de mama positivo a estrógenos (MCF-7), carcinoma hepatocelular (HepG2) y cáncer de pulmón de células no pequeñas (A549). El compuesto (1-(piridin-2-ilmetil)-1H-1,2,3-triazol-4-il)metil (R)-11-(ciclopent-2-en-1-il)undecanoato mostró una actividad antiproliferativa contra las células A549 (CI50: 63,96 ± 3,98 µmol L-1). Estos hallazgos sugieren que el ácido hidnocárpico y sus derivados pueden ser candidatos para el desarrollo de nuevos agentes antineoplásicos. Este es el primer reporte de la síntesis de derivados de 1,2,3-triazol a partir del ácido hidnocárpico y su evaluación antiproliferativa.